醛固酮分泌的调节主要受肾素-血管紧张素系统及血浆中Na⁺、K⁺浓度的调节。

1 肾素-血管紧张系统

肾素是肾小球旁细胞分泌的一种蛋白水解酶。它催化血浆中的血管紧张素原(肝脏合成的蛋白质)生成血管紧张素Ⅰ(10肽)，经转化酶作用使之生成血管紧张素Ⅱ(8肽)，后者在氨基肽醇作用下生成血管紧张素Ⅲ(7肽)。血管紧张素Ⅱ和Ⅲ有较强的生理作用，它刺激血管收缩和刺激醛固酮分泌。当循环血量减少，使肾动脉压下降，流经致密斑的钠负荷减小，交感神经兴奋等，刺激肾素释放，通过肾素-血管紧张素系统刺激醛固酮分泌，Na⁺主动重吸收增加，Cl^-和H₂O随之等渗重吸收，使循环血量恢复，为负反馈调节。

2 血K⁺和血Na⁺浓度

血K⁺浓度升高或血Na⁺浓度降低可直接刺激肾上腺皮质球状带、网状带分泌醛固酮，促进远曲小管保Na⁺排K⁺，使血Na⁺血K⁺恢复正常水平。